酸枣仁首载于《本经》上品，云：“酸枣，味酸平，主心腹寒热，邪结气聚，四肢酸痛，湿痹，久服安五脏，轻身延年。”
《别录》补充：“元*，主烦心不得眠，脐上下痛，血转久泄，虚汗烦渴，补中，益肝气，坚筋骨，助阴气，令人肥健。”
酸枣仁应为甘酸平之品，其主要功能为补养肝胆，滋养心脾。是治疗虚烦惊悸不眠的良药。《本经》及《别录》有溢美之义。仲景仅一方用及酸枣仁，但却抓住了其作用的关键。
经方酸枣仁汤以酸枣仁为君，用其与甘草、知母、茯苓、川芎相配组成。适用于“虚劳虚烦不得眠”之证。此证由肝阴不足，心血亏损所致。方用酸枣仁与甘草相合，酸甘化阴，大补肝阴而安肝胆。阴虚易升燥热，故加知母、茯苓清热滋肾，引火下行，交通心肾。加川芎理肝以顺其性、共奏养阴清热安神宁心之效。
现代药理学研究证实，本品确能抑制中枢神经，有较恒定的镇静作用。
酸枣仁在经方中入汤剂，用量为一升。令人以重量计，每日为10~18克，可入汤剂，亦可入丸、散之剂。另外，也可临睡前单独研末吞服，每次1.5~3克。另外，本品尚有养阴敛汗之功。
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